虽然早在年就发现了亚硝酸异戊酯对心绞痛的临床疗效，但直到今天有机硝酸盐类仍然是治疗心绞痛的最常用药物。这类药物通过松弛血管平滑肌而发挥作用。无论对健康个体还是患有缺血性心脏病的患者，硝酸盐类都能对全身的动脉系统(包括冠状动脉)和静脉系统发挥明显的扩张作用，并且其对静脉的作用似乎更强。
硝酸甘油的重要地位
静脉扩张效应能够降低心室的前负荷，从而减低心室壁张力和心肌氧耗。由于硝酸盐类能同时降低心室的前负荷和后负荷，使得这类药物除了用于治疗心绞痛，还能在心力衰竭的治疗中发挥良好的疗效。
通过减低心脏的机械活动度、心室容量和心肌氧耗，硝酸盐类能够增加缺血性心脏病患者的运动耐量，改善整个机体的工作负荷量提升心绞痛的发作阈。对于稳定型心绞痛的患者来讲，硝酸盐类能够提高他们的运动耐量，而当与钙通道阻滞剂和或β受体阻滞剂联合应用时，其抗心绞痛作用会更强。
通过对冠状动脉直径的计算机辅助定量测量发现，硝酸甘油能够扩张冠状动脉的狭窄部位。冠脉狭窄部位的斑块常常是偏心性的，未对冠脉形成包绕，而硝酸甘油能够松弛冠脉壁上的平滑肌。即使轻微扩张狭窄的冠脉，也能显著降低血流通过狭窄部位的阻力。通过缓解内皮功能不良所导致的血管收缩，硝酸盐类能够使冠脉血流储备受损的患者获益。
硝酸脂类的不同制剂类型和应用途径
舌下含服硝酸甘油仍然是治疗心绞痛急性发作和预防其复发的首选方法。因为舌下含服硝酸甘油能够避免首次的肝脏代谢，循环中短暂但是有效血药浓度使其能够发挥效力。硝酸甘油的半衰期很短，它很快转化成两种无活性代谢产物，经肾脏排泄。
舌下含服硝酸甘油的通常剂量是0.3~0.6毫克，大多数患者含服1或2片(0.3毫克/片)后即可在5分钟内起效。假如首剂应用后症状未消失，间隔5分钟后可再含服0.3毫克日15分钟内的累计剂量不要超过1.2毫克。间断给药能够有效避免耐药现象的产生。另外，体力活动前预防性地舌下含服硝酸甘油能够有效避免心绞痛的发作，其作用时间最长能够维持40分钟。
1、硝酸甘油
硝酸甘油片剂：硝酸甘油的片剂应该避光保存，因为光下暴露会造成药效下降。目前临床上可见到的硝酸盐剂型包括舌下含服片剂、口服片剂、喷雾剂和油膏剂型。硝酸甘油经口喷雾剂每喷的剂量是0.4毫克。
对口腔黏膜干燥的患者，经口喷雾剂比舌下含服硝酸甘油更易于吸收。进行可诱发心绞痛的体力活动前5-10分钟，在舌上或舌下快速喷服可以很好地起到预防心绞痛发作的目的。
硝酸甘油油膏：可有效防治心绞痛发作，药量是15mg每英寸，通常涂抹在胸部，每次凃0.5-2英寸，大约在30分钟后起效，由于药效可持4-6个小时，尤其适用于长期卧床和久坐的严重心绞痛和稳定性心绞痛患者。硝酸甘油油膏还可预防性地用于退休后有夜间心绞痛发作的患者。
硝酸甘油贴膜：将硝酸甘油浸入硅胶和多聚物模型制成硝酸甘油贴膜，含药多聚物通过半透膜与皮肤接触，可持续吸收24-48小时。低剂量释放时，由于血浆和组织中的要浓度不足，不能维持持续的抗心绞痛作用。
二硝酸异山梨醇：这是一种能有效治疗心绞痛的药物，但口服生物利用度较低。口服后很快经过肝脏代谢，血药浓度波动较大。其代谢后的产物有两种，其中一种代谢产物有很强的血管扩张作用，二硝酸异山梨醇的片剂可以口服、舌下含服以及嚼服。
单硝酸异山梨酯：它是二硝酸盐的活性代谢产物，由于不经过首次肝脏代谢，所以口服能充分吸收，是慢性心绞痛的有效治疗药物之一。口服后30分钟~2小时单硝酸异山梨酯达到血浆药浓度的峰值，其半衰期是4-6小时。一次口服20毫克可持续作用8小时。每日口服一次不会出现耐药，但是20毫克/12h服用可能会有耐药。
硝酸甘油常见的不良反应
硝酸甘油的不良反应比较常见，包括头痛、面红和低血压。低血压副作用很少能引起严重的临床后果，但如果患者的容量不足而且处于直立体位，那么硝酸盐诱发的低血压反应常常伴有心动过缓，即表现为血管迷走反射现象。特别是在老年患者，他们对低血容量的耐受能力较差。
饭前或者饭后马上给患者应用硝酸盐类，尤其是那些存在饭后低血压倾向的患者来讲，会造成静脉池的血量增加，使前负荷降低，从而加重饭后血压的下降程度。另外，大剂量应用硝酸甘油还能导致动脉血氧分压下降。
硝酸甘油耐药：耐药现象是临床医生应用硝酸盐时遇到的最大问题。任何种类的硝酸盐如果持续应用，使血药浓度一直维持在相对较高的水平最终都会出现耐药现象。硝酸盐所有的剂型都可能出现耐药现象，这一点对稳定性心绞痛患者尤其重要，因为不稳定心绞痛和心肌梗死患者通常只需接受短时间的硝酸盐治疗。
耐药的处理：临床上避免硝酸盐耐药的唯一有效途径是给予硝酸盐空白期。目前最佳的用药同期尚不清楚，如果应用硝酸甘油贴膜、油膏或者二硝酸异山梨醇和单硝酸异山梨酯，推荐用药间隔是12小时。用药的时间应该与发病的特点一致，比如心绞痛的发作是与白天的活动有关还是在夜间发作。
需要注意的是，舌下含服硝酸甘油不会出现耐药现象。每天舌下含服2-3次硝酸甘油，连续2周治疗后，硝酸甘油的疗效不会减弱。
硝酸盐的停药反应：突然中断大剂量，长效硝酸盐的应用，会使患者的心绞痛症状加重，即出现“反跳”现象。此时，患者对缩血管物质的反应性增强。避免”反跳”现象的方法是逐渐减少硝酸盐的给药剂量，延长用药间隔，与此同时加用其他抗心绞痛药物。
